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【APSB封面文章】破茧成蝶舞九天
发布日期:2019/3/18 14:08:57 阅读次数:3406
近日,复旦大学药学院药剂学教研室、智能化递药教育部重点实验室卢懿副教授、四川大学华西药学院尹宗宁教授和普渡大学、智能化递药教育部重点实验室高级访问学者Tonglei Li教授团队合作,在《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)2019年第1期“促进溶出与口服生物利用度”专栏上以封面文章发表了一篇新颖的制备纯药物纳米结晶的研究论文:《基于成核介稳区发展难溶性药物纯纳米结晶》(Development of carrier-free nanocrystals of poorly water-soluble drugs by exploring metastable zone of nucleation)。
纳米结晶是粒径在100-1000 nm的药物晶体分散体系,在药物递送领域极具应用前景。为了充分发挥其递送优势,制备小而均匀的纯药物纳米结晶意义重大,但却充满挑战。
晶核的形成需要克服一定的能垒,故而药物的过饱和溶液可以在一定浓度范围内不形成晶核而处于介稳状态,即为结晶介稳区。直接从介稳区域触发成核,则可避免传统的溶剂-非溶剂混合不均匀造成的成核不均匀,所有晶核同步生长,得到小而均匀的纳米结晶。就像那破茧的蝴蝶,飞舞九天!
该文发展了通过结晶介稳区触发成核而制备纯药物纳米结晶的制备工艺。绘制了40 °C时紫杉醇在水/乙醇溶液中的结晶介稳区。通过筛选介稳溶液组成,以水浴超声直接触发成核,可制备粒径在250 nm以内、PDI小于0.25的纯紫杉醇纳米结晶,为纯药物纳米结晶的制备提供了一种新的思路和方法。
文献链接:Development of carrier-free nanocrystals of poorly water-soluble drugs by exploring metastable zone of nucleation(Acta Pharm Sin B 2019;9(1):118–127。https://doi.org/10.1016/j.apsb.2018.05.004)